Kondanse 1,4-dihidropiridin-3-karboksilat türevleri ve kalsiyum modülatör etkileri

---

Tezin Türü: Yüksek Lisans

Tezin Yürütüldüğü Kurum: Hacettepe Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Farmasötik Kimya A.B.D., Türkiye

Tezin Onay Tarihi: 2015

Tezin Dili: Türkçe

Öğrenci: EMİNE ALBAYRAK

Asıl Danışman (Eş Danışmanlı Tezler İçin): OSMAN CİHAT ŞAFAK

Açık Arşiv Koleksiyonu: AVESİS Açık Erişim Koleksiyonu

Özet:

Albayrak, E. Kondanse 1,4-dihidropiridin-3-karboksilat türevleri ve kalsiyum modülatör etkileri, Hacettepe Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Farmasötik Kimya Programı Yüksek Lisans Tezi, Ankara, 2015. Bu çalışmada, 2,6,6-trimetil-4-aril-5-okso-1,4,5,6,7,8-hekzahidrokinolin-3-karboksilat (Bileşik 1-16) yapısına sahip onaltı bileşiğin sentezi yapılmıştır. Bileşiklerin sentezi 4,4-dimetil-1,3-siklohekzadion, uygun asetoasetat türevi ile naftalen karbaldehit bileşiğinin amonyum asetat varlığında vemetanol içerisinde reaksiyonu ile gerçekleştirilmiştir.Sentezlenen bileşiklerin yapıları, IR, 1H-NMR, 13C-NMR ve kütle spektroskopisi ile aydınlatılmış ve elemental analiz ile kanıtlanmıştır. Bileşik10'un yapısı COSY ve X-Ray analizi ile doğrulanmıştır.Bileşiklerin kalsiyum modülatör aktivitesi, nifedipin standart olarak kullanılarak tavşan gastrik fundus izole düz kas şeritlerindesaptanmıştır.Sonuçlar incelendiğinde; bileşik 2, 6 ve 14'ün ECmaxdeğerleri nifedipine yakınken, tüm bileşiklerin pD2 değerlerinin nifedipine kıyasla daha düşük olduğu bulunmuştur. Sentez edilen bileşiklerin düz kas gevşetici etkilerini, nifedipin gibi kalsiyum kanal blokajı yaparak meydana getirdikleri düşünülmektedir. Aktivite sonuçları istatistiksel açıdan anlamlı bulunmuştur.