Synthesis and biological activity studies of some 3-aryl-2-(4-(substituted phenyl)thiazol-2-yl)acrylonitrile derivatives


Tezin Türü: Yüksek Lisans

Tezin Yürütüldüğü Kurum: Hacettepe Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Farmasötik Kimya A.B.D., Türkiye

Tezin Onay Tarihi: 2023

Tezin Dili: İngilizce

Öğrenci: SHUKURAH ANAS

Danışman: Keriman Özadalı Sarı

Özet:

Anas, S., Bazı 3-Aril-2-(4-(sübstitüefenil)tiyazol-2-il)akrilonitril Türevlerinin

Sentezi ve Biyolojik Aktivite .alışmaları, Hacettepe .niversitesi Sağlık Bilimleri

Enstitüsü, Eczacılık Fakültesi, Farmas.tik Kimya Anabilim Dalı, Yüksek Lisans

Tezi, Ankara, 2023. Bu .alışmada, 2 tanesi literatürde kayıtlı (14 ve 15) olmak üzere 16

adet yeni 3-aril-2-(4-(sübstitüefenil)tiyazol-2-il)akrilonitril türevinin (1-16) sentezi

yapılmış ve yapıları 1H/13C-NMR, IR ve HRMS y.ntemleri ile aydınlatılmıştır.

Sentezlenen bileşiklerin antimikobakteriyel aktiviteleri Mycobacterium tuberculosis

H37Rv suşuna karşı incelenmiş ancak bileşiklerden hi.biri 50 μM’ dan daha düşük MİK

değeri g.stermemiştir. Buna ek olarak, hedef bileşiklerin .eşitli gram-pozitif ve gramnegatif

bakterilere karşı antibakteriyel ve Candida türlerine karşı antifungal aktiviteleri

mikrodilüsyon y.ntemleri kullanılarak incelenmiş, referans ila.lar olarak siprofloksasin

ve flukonazol kullanılmıştır.

Test edilen bileşikler arasında, 2-(4-(2,4-diklorofenil)tiyazol-2-il)-3-(4-

(trifluorometil)fenil)akrilonitril (10), tüm mikroorganizmalar i.inde C. parapsilosis'e

karşı MİK = 32 μg/ml değeri ile en umut verici antimikrobiyal aktivite g.steren bileşik

olmuştur. Bu bulgulara dayanarak, 10 numaralı bileşik daha aktif bileşikler elde etmek

i.in .ncü bir bileşik olarak belirlenmiştir.