Tezin Türü: Yüksek Lisans
Tezin Yürütüldüğü Kurum: Hacettepe Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Eczacılık Meslek Bilimleri Bölümü, Türkiye
Tezin Onay Tarihi: 2020
Tezin Dili: Türkçe
Öğrenci: Ahmet Serhat Ekinci
Danışman: Keriman Özadalı Sarı
Özet:
Bu çalışmada, tiyazolidinon halkasının 2 numaralı
konumunda aril yapısı taşıyan 1’i literatürde kayıtlı olmak üzere (Bileşik 2j) toplam
11 adet 2-aril-3-(fenilamino)-5-metiltiyazolidin-4-on (Bileşik 2a-k) türevinin sentezi
yapılarak, kimyasal yapıları, IR, 1H-/13C-NMR, kütle spektroskopisi yöntemleri,
elementel analiz sonuçları ve tek-kristal X-ışını kristalografisi yardımıyla
aydınlatılmıştır. Hedef bileşiklerin Mycobacterium tuberculosis H37Rv suşuna karşı
antimikobakteriyel aktiviteleri mikroplak alamar mavisi yöntemi ile incelenmiş olup,
sonuçlar referans bileşikler olan izoniazid, rifampisin ve etambutol ile
karşılaştırılmıştır. Aktivitesi incelenen bileşikler arasında, 2-(4-etilfenil)-3-
(fenilamino)-5-metiltiyazolidin-4-on yapısındaki Bileşik 2g’nin M. tuberculosis’e
karşı 12.5 μg/mL minimum inhibitör konsantrasyon değeri ile serinin en aktif türevi
olduğu bulunmuştur. Bu bulgular ışığında, Bileşik 2g daha aktif bileşiklere ulaşmak
için öncü bileşik olarak kabul edilmiştir.