Aim: The aim of this study is to develop a method for encapsulating naringenin, which is known for its protective and therapeutic effects against diseases but has limited efficacy due to its low bioavailability, using the liposome method. Material and Method: For to produce liposomal naringenin, naringenin, soy L-α-phosphatidylcholine and cholesterol were mixed in certain ratios. The formulation was passed to evaporation, re-suspension, sonication/extrusion, centrifugation and filtration steps respectively. Trials were carried out to determine the ideal particle size, solvent type and temperature, sonication/extrusion, centrifugation and filtration steps. The morphology of the synthesized liposomal naringenin was evaluated, physical and chemical properties were tested, and stability experiments were performed. Also, the in-vitro release behavior of the formulation was examined and encapsulation efficiency and loading capacity were calculated. Results: The average particle size of the synthesized liposomal naringenin was determined 207 nm, the polydispersity index was 0.354 and the zeta potential was -29.3 mV. Liposomal naringenin, which has an asymmetric and angular structure, exhibited a regular and sustained in-vitro release profile. Accumulative release of naringenin increased from 8.0% at 1 hour to 14.2% at 8 hours. The encapsulation efficiency and loading capacity of the formulation were detected 94.6% and 19.2%, respectively. Liposomal naringenin showed the best physical stability at 4ºC in light and the best chemical stability at 22ºC in light. High temperature (37ºC) negatively affected both physical and chemical stability of the formulation. Conclusion: The developed liposomal formulation may serve as an ideal carrier for naringenin. It is thought that the formulation will be improved by optimizing the physical and chemical properties.
Amaç: Bu çalışmanın amacı, hastalıklara karşı koruyucu ve tedavi edici etkileri olduğu bilinen, ancak düşük biyoyararlanımı nedeniyle etkinliği sınırlı olan naringenini, lipozom metoduyla enkapsüle edebilmek için yöntem geliştirmektir. Gereç ve Yöntem: Lipozomal naringenin üretimi için naringenin, soya L-α-fosfatidilkolin ve kolesterol belirli oranlarda karıştırılmıştır. Formülasyon sırasıyla evaporasyon, re-süspansiyon, sonikasyon/ekstrüzyon, santrifüj ve filtrasyon aşamalarından geçirilmiştir. İdeal partikül boyutuna ulaşmak için çözücü türü ve sıcaklığı, sonikasyon/ekstrüzyon, santrifüj ve filtrasyon aşamalarında denemeler yapılmıştır. Sentezlenen lipozomal naringeninin morfolojisi değerlendirilmiş, fiziksel ve kimyasal özellikleri test edilerek stabilite deneyleri gerçekleştirilmiştir. Ayrıca formülasyonun in-vitro salım davranışı incelenmiş, enkapsülasyon etkinliği ve yükleme kapasitesi hesaplanmıştır. Bulgular: Sentezlenen lipozomal naringeninin ortalama partikül boyutu 207 nm, polidispersite indeksi 0.354 ve zeta potansiyeli -29.3 mV olarak belirlenmiştir. Asimetrik ve köşeli yapıya sahip olan lipozomal naringenin, düzenli ve sürekli bir in-vitro salım profili sergilemiştir. Naringeninin akümülatif salımı 1. saatte %8.0 iken 8. saatte %14.2’ye kadar artış göstermiştir. Formülasyonun enkapsülasyon etkinliği ve yükleme kapasitesi sırasıyla %94.6 ve %19.2 olarak saptanmıştır. Lipozomal naringenin en iyi fiziksel stabiliteyi 4ºC sıcaklıkta ve aydınlık koşulda, en iyi kimyasal stabiliteyi ise 22ºC sıcaklıkta ve aydınlık koşulda göstermiştir. Yüksek sıcaklık (37ºC), formülasyonun hem fiziksel hem de kimyasal stabilitesini olumsuz etkilemiştir. Sonuç: Geliştirilen lipozomal formülasyon, naringenin için ideal bir taşıyıcı görevi görebilir. Fiziksel ve kimyasal özelliklerin optimize edilmesi ile formülasyonun iyileştirileceği düşünülmektedir.
