Antimikobakteriyel Aktivite Göstermesi Beklenen Bazı 2,3-Disübstitüe-5-Metil-4-Tiyazolidinon Türevleri Üzerinde Çalışmalar


Tezin Türü: Yüksek Lisans

Tezin Yürütüldüğü Kurum: Hacettepe Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Eczacılık Meslek Bilimleri Bölümü, Türkiye

Tezin Onay Tarihi: 2020

Tezin Dili: Türkçe

Öğrenci: Ahmet Serhat Ekinci

Danışman: Keriman Özadalı Sarı

Özet:

Bu çalışmada, tiyazolidinon halkasının 2 numaralı

konumunda aril yapısı taşıyan 1’i literatürde kayıtlı olmak üzere (Bileşik 2j) toplam

11 adet 2-aril-3-(fenilamino)-5-metiltiyazolidin-4-on (Bileşik 2a-k) türevinin sentezi

yapılarak, kimyasal yapıları, IR, 1H-/13C-NMR, kütle spektroskopisi yöntemleri,

elementel analiz sonuçları ve tek-kristal X-ışını kristalografisi yardımıyla

aydınlatılmıştır. Hedef bileşiklerin Mycobacterium tuberculosis H37Rv suşuna karşı

antimikobakteriyel aktiviteleri mikroplak alamar mavisi yöntemi ile incelenmiş olup,

sonuçlar referans bileşikler olan izoniazid, rifampisin ve etambutol ile

karşılaştırılmıştır. Aktivitesi incelenen bileşikler arasında, 2-(4-etilfenil)-3-

(fenilamino)-5-metiltiyazolidin-4-on yapısındaki Bileşik 2g’nin M. tuberculosis’e

karşı 12.5 μg/mL minimum inhibitör konsantrasyon değeri ile serinin en aktif türevi

olduğu bulunmuştur. Bu bulgular ışığında, Bileşik 2g daha aktif bileşiklere ulaşmak

için öncü bileşik olarak kabul edilmiştir.